Rumah - Produk - Inhibitor & Agonis - Perpustakaan Tirosin Kinase - Rincian

TP-5801(TP 5801, TP5801) No CAS: 2574474-81-8

Struktur Kimia : TP-5801
Nomor CAS: 2574474-81-8

Kirim permintaan

Deskripsi

Struktur Kimia : TP-5801

Nomor CAS: 2574474-81-8

TP-5801(TP 5801, TP5801)

Katalog No.: URK-V2472Hanya Digunakan Untuk Lab.

TP-5801 adalah penghambat molekul kecil selektif dan kuat dari reseptor tirosin kinase Axl.

Aktivitas Biologis

TP-5801 adalah penghambat molekul kecil baru yang selektif dan ampuh dari reseptor tirosin kinase Axl. Axl adalah reseptor transmembran dan anggota keluarga TAM (Tyro3, Axl, Mer) dari reseptor tirosin kinase. Ini memainkan peran kunci dalam berbagai proses biologis seperti pertumbuhan sel, diferensiasi, migrasi, dan apoptosis. Namun, overekspresi Axl telah dikaitkan dengan perkembangan tumor, metastasis, dan resistensi terhadap kemoterapi, menjadikannya target yang menarik untuk terapi kanker.
TP-5801 diidentifikasi sebagai penghambat Axl yang sangat ampuh dalam penyaringan throughput tinggi dari pustaka kandidat molekul kecil. Ini secara selektif menghambat aktivitas Axl kinase dengan IC50 13 nM dan menampilkan selektivitas lebar kinome yang sangat baik dan efek di luar target yang minimal. Dalam studi praklinis, TP-5801 telah menunjukkan kemanjuran dalam menghambat pertumbuhan tumor dan metastasis pada beberapa model kanker, termasuk kanker payudara triple-negatif, kanker ovarium, dan kanker paru-paru.
Mekanisme TP-5801 melibatkan pengikatan ke domain kinase Axl dan menghambat fosforilasinya, sehingga menekan jalur pensinyalan hilir seperti PI3K/AKT dan MAPK/ERK. Hal ini menyebabkan penurunan proliferasi sel, migrasi, dan invasi, serta peningkatan apoptosis pada sel kanker.

Sifat Fisikokimia

M.Wt	527.46
Rumus	C₂₄H₃₁BrN₈O
Nomer CAS.	2574474-81-8
Penampilan	Padat
Penyimpanan	Bedak Padat -20 gelar 3 tahun; 4 derajat 2 tahun	Dalam Pelarut -80 gelar 6 Bulan -20 gelar 1 Bulan
Kelarutan
Nama kimia

Referensi

1. Holland SJ, Pan A, Franci C, dkk. R428, penghambat molekul kecil selektif Axl kinase, menghambat penyebaran tumor dan memperpanjang kelangsungan hidup pada model kanker payudara metastatik. Kanker Res. 2010;70(4):1544-1554. doi:10.1158/0008-5472.BISA-09-4019

2. Gay CM, Balaji K, Byers LA. Memberi AXL kapak: menargetkan AXL dalam keganasan manusia. Br J Cancer. 2017;116(4):415-423. doi:10.1038/bjc.2016.421.