DDR1 Inhibitor 7rh CAS No.:1429617-90-2

Struktur Kimia : Penghambat DDR1 7rh

Nomor CAS: 1429617-90-2

 

 

 

 

Penghambat DDR1 7rh 

Katalog No.: URK-V2348Hanya Digunakan Untuk Lab.

DDR1 inhibitor 7rh adalah inhibitor Discoidin domain receptor 1 (DDR1) yang poten, selektif, kompetitif ATP, tersedia secara oral dengan IC50 6,8 nM dalam uji kinase bebas sel.

Aktivitas Biologis

DDR1 inhibitor 7rh is a potent, selective, ATP-competitive, orally available Discoidin domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with IC50 of 6.8 nM in cell-free kinase assays; DDR1 inhibitor 7rh is significantly less potent in suppressing the kinase activities of DDR2 (IC50=101 nM), Bcr-Abl (IC50=355 nM), and c-Kit (IC50>10 uM); menghambat pensinyalan yang dimediasi DDR1-yang diinduksi oleh kolagen terlarut (50 ug/ml) dengan cara yang bergantung pada konsentrasi, menghambat aktivasi PYK2 dan PEAK1, memberi sinyal protein hilir DDR1 dalam sel PANC-1; menginduksi penurunan signifikan level protein total DDR1 dan Bcl-xL, menyebabkan penurunan signifikan level MMP-2 dalam sel NSCLS; menekan pertumbuhan sel CML manusia K562 dengan IC50 38 nM, A549, NCI-H23 dan sel NSCLC manusia NCI-H460 dengan IC50 masing-masing 2,7, 2,1 dan 3,0 µM; membatalkan pensinyalan DDR1 yang diinduksi kolagen dalam sel tumor pankreas dan akibatnya mengurangi pembentukan dan migrasi koloni, menunjukkan kemanjuran yang mencolok dalam kombinasi dengan kemoterapi pada xenograft ortotopik dan tumor pankreas asli.

Sifat Fisikokimia

Referensi

1. Aguilera KY, dkk. Mol Kanker Ada. 2017 Nov;16(11):2473-2485.

2. Gao M, dkk. J Med Chem. 25 April 2013;56(8):3281-95.

URK-V2348_COA

URK-V2348_SDS

URK-V2348_TDS

 

Catatan: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penelitian ilmiah atau deklarasi sertifikat obat, dan kami tidak menyediakan produk dan layanan untuk penggunaan pribadi apa pun!

Tag populer: ddr1 inhibitor 7rh cas no.:1429617-90-2