Rumah - Produk - Inhibitor & Agonis - Perpustakaan Jalur Ras-Raf-MAPK-ERK - Rincian

Nomor CAS TH-Z827: 2847881-81-4

Struktur Kimia : TH-Z827（
Nomor CAS: 2847881-81-4

Kirim permintaan

Deskripsi

Struktur Kimia : TH-Z827

Nomor CAS: 2847881-81-4

TH-Z827

Nomor Katalog.: URK-V2498Hanya Digunakan Untuk Lab.

TH-Z827 adalah penghambat kuat dan selektif dari kinase 7 yang bergantung pada siklin (CDK7).

Aktivitas Biologis

TH-Z827 (CAS No.: 2847881-81-4) adalah inhibitor kuat dan selektif dari cyclin-dependent kinase 7 (CDK7).
Cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) memainkan peran penting dalam regulasi transkripsional dengan memfosforilasi RNA polimerase II (domain C-terminal). CDK7 juga merupakan komponen penting dari kompleks CDK-activating kinase (CAK), yang mengaktifkan CDK lain dan mengatur siklus sel. Meskipun penghambat CDK7 berpotensi menimbulkan toksisitas selektif terhadap sel tumor, manfaatkan peningkatan ketergantungan sel kanker pada transkripsi yang dimediasi CDK7-.
CDK7 berikatan dengan siklin H dan Mat1 untuk membentuk CAK, yang dapat memfosforilasi dan mengaktifkan CDK lainnya. TH-Z827 berfungsi sebagai inhibitor kompetitif ATP dari CDK7, mengikat kantong pengikat ATP untuk memblokir proses aktivasi CDK7. TH-Z827 memiliki potensi tinggi terhadap CDK7, selektivitas, dan penghambatan enzim.
TH-Z827 telah menunjukkan potensi luar biasa untuk mengobati kanker manusia dalam berbagai model dan sedang dikembangkan sebagai kandidat klinis oleh Beijing Hua Medicine Ltd., sebuah perusahaan farmasi Tiongkok. banyak penelitian praklinis berkembang secara khusus menargetkan kanker pada manusia. Uji klinis fase I untuk TH-Z827 sedang berlangsung di Tiongkok.
TH-Z827 adalah penghambat CDK7 yang kuat dan selektif, yang memainkan peran penting dalam regulasi transkripsional dan regulasi siklus sel. TH-Z827 memiliki potensi, selektivitas, dan penghambatan enzim yang tinggi.

Sifat Fisikokimia

M.Wt	498.66
Rumus	C₃₀H₃₈N₆O
Nomer CAS.	2847881-81-4
Penampilan	Padat
Penyimpanan	Bubuk Padat -20 gelar 3 tahun; 4 gelar 2 tahun	Dalam Pelarut -80 derajat 6 Bulan -20 derajat 1 Bulan
Kelarutan
Nama kimia

Referensi

1. Bartkowiak, B., Yan, C., Greenleaf, A. dkk. Ekspresi Perubahan Subunit CDK Terungkap dalam Garis Sel Kanker Manusia.

2. Chao, SH Mekanisme inhibitor CDK7 menginduksi represi transkripsional dalam sel osteosarkoma.

3. Jiang, B., Yan, C., Li, C., dkk. Penemuan turunan asam 3-(2-(pyridin-4-yl)thiazol-4-ylamino)benzoic sebagai inhibitor cyclin-dependent kinase 7 yang poten, selektif, dan tersedia secara hayati secara oral.

4. Zhang, Y., Zhang, T., Wan, Y., dkk. Inhibitor baru yang tersedia secara oral dari cyclin-dependent kinase 7 (CDK7) mengungkapkan faktor-faktor penentu potensi inhibitor.