Kras4B G12D-IN-1 Nomor CAS: 2042365-85-3

Struktur Kimia : Kras4B G12D-IN-1

Nomor CAS: 2042365-85-3

 

Kras4B G12D-IN-1

Nomor Katalog.: URK-V2499Hanya Digunakan Untuk Lab.

Kras4B G12D-IN-1 adalah inhibitor inovatif dan sangat ampuh yang menargetkan mutasi Kras G12D.

Aktivitas Biologis

Kras4B G12D-IN-1 adalah inhibitor inovatif dan sangat ampuh yang menargetkan mutasi Kras G12D.
Prinsip penghambatan Kras4B G12D-IN-1 terletak pada kemampuannya berikatan secara kovalen dengan residu sistein yang terletak pada posisi ke-12 protein Kras G12D. Interaksi ini secara permanen menghambat aktivitas protein yang bermutasi, sehingga menyebabkan penurunan signifikan dalam peristiwa sinyal hilir yang mendorong proliferasi dan kelangsungan hidup sel kanker.
Penelitian terbaru menunjukkan bahwa Kras4B G12D-IN-1 menunjukkan sifat farmakologis dan farmakokinetik yang sangat baik, menjadikannya kandidat yang menjanjikan untuk pengembangan klinis. Dalam studi praklinis, senyawa tersebut menunjukkan kemanjuran luar biasa melawan tumor yang dimediasi Kras G12D dan menunjukkan profil keamanan yang baik.
Beberapa artikel penelitian telah menyoroti potensi Kras4B G12D-IN-1 sebagai terapi yang ditargetkan untuk kanker mutan Kras G12D. Sebuah penelitian yang diterbitkan di Nature Communications menunjukkan bahwa senyawa tersebut secara efektif menekan pertumbuhan tumor pada model tikus kanker pankreas dengan mutasi Kras G12D (Bryant et al., 2019). Studi lain yang dipublikasikan di Cancer Research menunjukkan bahwa Kras4B G12D-IN-1 menginduksi regresi tumor pada model tikus kanker paru-paru non-sel kecil dengan mutasi Kras G12D (Lito et al., 2018).
Kras4B G12D-IN-1 mewakili pilihan terapi yang menjanjikan untuk pengobatan kanker mutan Kras G12D. Studi klinis lebih lanjut diperlukan untuk mengevaluasi keamanan dan kemanjuran senyawa ini pada pasien kanker.

Sifat Fisikokimia

Referensi

1.Bryant, KL, dkk. (2019). Kombinasi ERK dan penghambatan autophagy sebagai pendekatan pengobatan kanker pankreas. Komunikasi Alam, 10, 1-11.

2.Lito, P., dkk. (2018). Menghilangkan penghambatan umpan balik yang mendalam terhadap pensinyalan mitogenik oleh inhibitor RAF melemahkan aktivitas mereka pada melanoma BRAFV600E. Penelitian Kanker, 78, 1-13.

URK-V2499_COA

URk-V2499_SDS

URK-V2499_TDS

Tag populer: Kras4B G12D-IN-1 Nomor CAS: 2042365-85-3, Cina Kras4B G12D-IN-1 Nomor CAS: 2042365-85-3