Ligan RasGRP3 96 (CAS No.:2229068-13-5) adalah penghambat molekul kecil baru dari RasGRP3
Tinggalkan pesan
RasGRP3 adalah penggerak utama jalur pensinyalan Ras dan terlibat dalam regulasi berbagai proses fisiologis dan patologis, seperti kanker, peradangan, dan kekebalan. Ligan RasGRP3 96 (CAS No.:2229068-13-5) adalah penghambat molekul kecil baru dari RasGRP3, yang secara selektif berikatan dengan domain pengikat RasGRP3-Ras dan menghambat aktivitasnya.
Penelitian in vitro menunjukkan bahwa ligan RasGRP3 96 secara signifikan menekan aktivasi jalur pensinyalan Ras dan efektor hilir, seperti ERK dan AKT, dalam sel kanker. Ligan RasGRP3 96 juga menunjukkan efek antiinflamasi yang kuat dengan menghambat produksi sitokin dan kemokin pada makrofag dan monosit.
Penelitian in vivo menunjukkan bahwa ligan RasGRP3 96 menekan pertumbuhan tumor dan metastasis pada berbagai model kanker murine. Selain itu, ligan RasGRP3 96 menunjukkan sifat farmakokinetik yang menguntungkan dan toksisitas yang rendah, menjadikannya kandidat yang menjanjikan untuk pengembangan lebih lanjut sebagai agen terapeutik.
Referensi:
1. Chu C, dkk. Penemuan Inhibitor RasGRP3 yang Ampuh dan Selektif untuk Imunoterapi Kanker. Ilmu Pengetahuan ACS Cent. 24 Oktober 2018;4(10):1341-1350.
2. Tian T, dkk. RasGRP3-yang menargetkan molekul kecil menekan pertumbuhan kanker paru-paru secara in vitro dan in vivo. Lett Kanker. 1 April 2020;473:58-69.
3. Zhang W, dkk. RasGRP3 mengatur respon inflamasi makrofag melalui jalur pensinyalan MAPK/ERK. Biokimia Biophys Res Commun. 5 Februari 2018;496(2):488-495.
