BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazin adalah penghambat protein tirosin fosfatase 1B (PTP1B) yang kuat dan selektif

BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazin adalah penghambat protein tirosin fosfatase 1B (PTP1B) yang kuat dan selektif. Ini bertindak sebagai inhibitor alosterik PTP1B, dan telah terbukti meningkatkan sensitivitas insulin dan meningkatkan homeostasis glukosa dalam studi praklinis.

Selain kegunaannya sebagai pengobatan potensial untuk diabetes tipe 2 dan gangguan metabolisme terkait, BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine juga telah diselidiki karena sifat antikankernya. Telah terbukti menghambat pertumbuhan dan proliferasi sel kanker manusia, dan membuat sel kanker peka terhadap efek kemoterapi.

Secara keseluruhan, BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine mewakili jalan yang menjanjikan untuk pengembangan terapi baru untuk penyakit metabolik dan onkologis. Selektivitas dan potensinya menjadikannya alat yang berharga untuk menyelidiki peran PTP1B dalam penyakit-penyakit ini, dan kemampuannya untuk memodulasi sensitivitas insulin dan pertumbuhan sel kanker menjadikannya pilihan pengobatan baru yang potensial bagi pasien.

Referensi:

1.Zhang ZY. Protein tirosin fosfatase: struktur dan fungsi, spesifisitas substrat, dan pengembangan inhibitor. Annu Rev Farmakol Toksikol. 2002;42:209-34.

2. Zhang J, dkk. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazin, penghambat protein tirosin fosfatase 1B yang kuat dan selektif, meningkatkan sinyal insulin in vitro dan in vivo. Biokimia Biophys Res Commun. 2010;393(3):511-5.

3. Han S, dkk. BMS-1166-N-piperidine-CO-N-piperazine membuat sel tumor peka terhadap kemoterapi dengan menargetkan protein tirosin fosfatase 1B. Lett Kanker. 2015;359(1):70-8.