
Deskripsi
Struktur Kimia : PS-423
Nomor CAS: 1221964-37-9

PS-423
Nomor Katalog.: URK-V2487Hanya Digunakan Untuk Lab.
PS-423 adalah penghambat PTP-1B yang baru dan ampuh.
Aktivitas Biologis
PS-423 adalah penghambat PTP-1B yang baru dan ampuh
PS-423 terutama dikenal karena kemampuannya menghambat target protein PTP-1B. PTP-1B adalah protein tirosin fosfatase yang berperan penting dalam mengatur sensitivitas insulin dan homeostasis glukosa. Hal ini juga berimplikasi pada perkembangan kanker dan regulasi sistem kekebalan tubuh. Penghambatan PTP-1B oleh PS-423 telah terbukti meningkatkan toleransi glukosa, sensitivitas insulin, dan mengurangi berat badan pada hewan yang mengalami obesitas.
PS-423 memberikan efek penghambatannya dengan mengikat situs aktif PTP-1B, mencegahnya mendefosforilasi substratnya. Hal ini menyebabkan peningkatan fosforilasi tirosin pada substrat reseptor insulin-1 (IRS-1), sehingga meningkatkan sinyal insulin dan penyerapan glukosa. Selain itu, PS-423 juga menargetkan protein lain seperti SHP-2 dan Src yang mengandung domain homologi fosfatase 2 (SHP2), sehingga menghasilkan potensi terapi spektrum luas.
Sifat Fisikokimia
M.Wt |
524.44 |
|
Rumus |
C25H23F3O9 |
|
Nomer CAS. |
1221964-37-9 |
|
Penampilan |
Padat |
|
Penyimpanan |
Bubuk Padat -20 gelar 3 tahun; 4 gelar 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 derajat 6 Bulan -20 derajat 1 Bulan |
Kelarutan |
||
Nama kimia |
Referensi
1. Heinrichs AH dkk. "Penemuan dan optimalisasi penghambat fosfatase dan tensin homolog (PTEN) yang kuat, aktif secara oral, dan selektif berdasarkan pada perancah 3-hidroksikromen-4-satu." J Med Kimia. 2015 Juli 9;58(13):5211-27.
2. Wang L dkk. "Kemanjuran praklinis dan mekanisme kerja PS-423, penghambat protein tirosin fosfatase-1B yang baru dan selektif." Mol Farmakol. April 2013;83(4):835-46.
Tag populer: PS-423 Nomor CAS: 1221964-37-9, Tiongkok PS-423 Nomor CAS: 1221964-37-9
Kirim permintaan
Anda Mungkin Juga Menyukai