
Deskripsi
Struktur Kimia : BMS-986235
Nomor CAS: 2253947-47-4

BMS-986235(BESAR-1219)
Katalog No.: URK-V2352Hanya Digunakan Untuk Lab.
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-lipat selektivitas di atas FPR1.
Aktivitas Biologis
BMS-986235 (LAR-1219) is a potent, selective, and orally bioavailable agonist of formyl peptide receptor 2 (FPR2) with EC50 of 0.4 nM (hFPR2), >7,000-lipat selektivitas di atas FPR1.
BMS-986235 menghasilkan modulasi sinyal BRET yang bergantung pada konsentrasi untuk biosensor G i1, G i2, G i3, G oA, dan G oB setelah aktivasi FPR2 (EC50=5-13 nM), 164- ke 614-lipat selektivitas melalui aktivasi FPR1.
BMS-986235 meningkatkan kelangsungan hidup tikus, mengurangi area ventrikel kiri, mengurangi area bekas luka, dan mempertahankan ketebalan dinding, menghambat kemotaksis neutrofil dan merangsang fagositosis makrofag, titik akhir utama untuk mendorong resolusi peradangan.
BMS-986235 mempertahankan miokardium yang layak, remodeling ventrikel kiri yang dilemahkan, dan peningkatan fraksi ejeksi pada tikus setelah MI.
Fisikmical Properasi
M.Wt |
361.349 |
|
Rumus |
C18H17F2N3O3 |
|
Nomer CAS. |
2253947-47-4 |
|
Penyimpanan |
Bedak Padat -20 gelar 3 tahun; 4 derajat 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 gelar 6 Bulan -20 gelar 1 Bulan |
Kelarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
Nama kimia |
1-((3S,4R)-4-(2,6-difluoro-4-methoxyphenyl)-2-oxopyrrolidin-3-yl)-3- fenilurea |
Referensi
1. Yoshikazu Asahina, dkk. J Med Chem. 2020 Sep 10;63(17):9003-9019.
2. Ricardo A García, dkk. Ilmu Terjemahan Dasar JACC. 2021 23 Agustus;6(8):676-689.
Catatan: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penelitian ilmiah atau deklarasi sertifikat obat, dan kami tidak menyediakan produk dan layanan untuk penggunaan pribadi apa pun!
Tag populer: BMS986235 CAS No.:2253947-47-4
Kirim permintaan
Anda Mungkin Juga Menyukai