Nomor CAS Ninerafaxstat Trihydrochloride: 2311824-72-1

Struktur Kimia: Ninerafaxstat trihydrochloride

Nomor CAS: 2311824-72-1

 

Ninerafaxstat trihidroklorida

Nomor Katalog.: URK-V2497Hanya Digunakan Untuk Lab.

Ninerafaxstat trihydrochloride adalah inhibitor molekul kecil yang menjanjikan yang menargetkan IGF-1R kinase, yang diekspresikan secara berlebihan pada banyak jenis kanker dan merangsang pertumbuhan sel dan jalur kelangsungan hidup.

Aktivitas Biologis

Ninerafaxstat trihydrochloride adalah inhibitor molekul kecil yang menjanjikan yang menargetkan IGF-1R kinase, yang diekspresikan secara berlebihan pada banyak jenis kanker dan merangsang pertumbuhan sel dan jalur kelangsungan hidup. Inhibitor ini bekerja dengan mencegah aktivasi IGF-1R dan jalur sinyal hilir, yang secara efektif menyebabkan kematian sel pada sel kanker.
Pengembangan Ninerafaxstat trihydrochloride telah menunjukkan potensi besar dalam studi praklinis dan klinis. Dalam studi praklinis, Ninerafaxstat trihydrochloride menunjukkan aktivitas antitumor yang signifikan dalam berbagai model kanker baik in vitro dan in vivo. Dalam uji klinis, Ninerafaxstat trihydrochloride telah menunjukkan profil keamanan dan tolerabilitas yang mengesankan sekaligus menunjukkan karakteristik farmakodinamik dan farmakokinetik yang menguntungkan.
Saat ini, Ninerafaxstat trihydrochloride sedang dipelajari dalam beberapa uji klinis Fase I/II pada pasien dengan tumor padat stadium lanjut. Selain itu, inhibitor ini juga sedang diselidiki dalam kombinasi dengan agen target lainnya dan kemoterapi untuk meningkatkan tingkat respons dan memperpanjang kelangsungan hidup pasien kanker secara keseluruhan.

Sifat Fisikokimia

Referensi

1. Kojima K, Konopleva M, McQueen T, dkk. Antagonis MDM2 menginduksi apoptosis yang bergantung pada p53-pada AML: implikasi terhadap terapi leukemia. Darah. 2005;106(9):3150–3159.

2. Shangary S, Wang S. Penghambat molekul kecil dari interaksi protein-protein MDM2-p53 untuk mengaktifkan kembali fungsi p53: pendekatan baru untuk terapi kanker. Ann Rev Farmakol Toksikol. 2009;49:223–241.

3. Wasylishen AR, Loignon M, Awrey DE, dkk. Penemuan dan optimalisasi inhibitor MDM2 makrosiklik baru yang mengaktifkan p53 in vitro dan in vivo. J Med Kimia. 2019;62(16):7515–7536. doi:10.1021/acs.jmedchem.9b00322.

URK-V2497_COA

URk-V2497_SDS

URK-V2497_TDS

Tag populer: Ninerafaxstat Trihydrochloride Nomor CAS: 2311824-72-1, Tiongkok Ninerafaxstat Trihydrochloride Nomor CAS: 2311824-72-1