
Deskripsi
Struktur Kimia : AZD9574
Nomor CAS: 2756333-39-6

AZD9574(AZD-9574)
Katalog No.: URK-V2330Hanya Digunakan Untuk Lab.
AZD9574 (AZD-9574) adalah penghambat PARP1 penetran SSP yang kuat, selektif dan, menghambat aktivitas enzim PARP1 dengan IC50 dari 0.3-2.0 nM dalam panel garis sel terlepas dari status HRR.
Aktivitas Biologis
AZD9574 (AZD-9574) adalah penghambat PARP1 penetran SSP yang kuat, selektif dan, menghambat aktivitas enzim PARP1 dengan IC50 dari 0.3-2.0 nM dalam panel garis sel terlepas dari status HRR.
AZD9574 bertindak dengan menghambat dan menjebak PARP1 secara selektif di lokasi SSB.
AZD9574 exhibits >8000-lipat selektivitas untuk PARP1 dibandingkan dengan PARP2 dan anggota keluarga PARP lainnya (PARP2, PARP3, PARP5a, dan PARP6) dalam pengujian biokimia.
AZD9574 menghambat uji pembentukan koloni dalam pasangan garis sel isogenik mengkonfirmasi potensi dan selektivitas yang lebih tinggi terhadap model HRD plus (DLD1 BRCA2-/-; SKOV-3 BRCA2-/- dan SKOV{{7} } PALB2-/-), menghambat sel BRCA2-/- DLD1 dengan IC50 1,38 nM, dan tidak menunjukkan efek terhadap sel BRCA2wt.
AZD9574 mendemonstrasikan kemanjuran yang bergantung pada dosis dalam model xenograft subkutan MDA-MB-436 mutan BRCA1. AZD9574 (3 mg/kg) menunjukkan penekanan pertumbuhan tumor berkelanjutan yang menghasilkan kelangsungan hidup yang diperpanjang secara signifikan dari model xenograft intrakranial yang mengandung tumor dari metastasis otak kanker payudara.
Sifat Fisikokimia
M.Wt |
447.491 |
|
Rumus |
C21H27F2N7O2 |
|
Nomer CAS. |
2756333-39-6 |
|
Penyimpanan |
Bedak Padat -20 gelar 3 tahun; 4 derajat 2 tahun |
Dalam Pelarut -80 gelar 6 Bulan -20 gelar 1 Bulan |
Kelarutan |
10 mM dalam DMSO |
|
Nama kimia |
2-(((4-(2,2-difluoropropoksi)pirimidin-5-il)metil)amino)-4-(((1R,4S){{8 }}hidroksi-3,3-dimetilsikloheksil)amino)pirimidin-5-karbonitril |
Referensi
1. Kunzah Jamal, dkk. Cancer Res (2022) 82 (12_Suplemen): 2609.
Catatan: Semua produk Ureiko hanya digunakan untuk penelitian ilmiah atau deklarasi sertifikat obat, dan kami tidak menyediakan produk dan layanan untuk penggunaan pribadi apa pun!
Tag populer: azd9574 no cas.:2756333-39-6
Kirim permintaan
Anda Mungkin Juga Menyukai