TH-Z827 (CAS No.: 2847881-81-4) adalah penghambat baru protein kinase CK2

TH-Z827 (CAS No.: 2847881-81-4) adalah penghambat baru protein kinase CK2, yang telah terlibat dalam berbagai penyakit termasuk kanker, peradangan, dan gangguan neurodegeneratif. TH-Z827 telah terbukti secara selektif menghambat aktivitas CK2, yang menyebabkan apoptosis pada sel kanker, penekanan peradangan dan perlindungan saraf pada model praklinis.

Salah satu fitur utama TH-Z827 adalah selektivitasnya terhadap CK2, karena tidak menghambat kinase lain termasuk AKT, ERK, dan JNK. Selektivitas ini sangat penting untuk menghindari potensi efek yang tidak tepat sasaran dan memaksimalkan kemanjuran terapi. Selain itu, TH-Z827 telah terbukti memiliki profil farmakokinetik yang baik, dengan bioavailabilitas oral yang baik dan paparan plasma yang tinggi.

Studi terbaru menunjukkan potensi penerapan terapi TH-Z827 pada berbagai penyakit. Dalam model praklinis kanker, TH-Z827 telah terbukti menunjukkan aktivitas antitumor yang kuat, termasuk penghambatan pertumbuhan tumor dan induksi apoptosis di berbagai lini sel kanker. Selain itu, TH-Z827 telah terbukti menekan peradangan pada model autoimunitas dan mengurangi kerusakan saraf pada model penyakit neurodegeneratif.

Secara keseluruhan, TH-Z827 mewakili kandidat terapi yang menjanjikan dengan aktivitas kuat melawan CK2 dan aplikasi terapi potensial pada kanker, peradangan, dan gangguan neurodegeneratif. Studi praklinis dan klinis lebih lanjut diperlukan untuk mengevaluasi sepenuhnya potensi terapeutiknya.

Referensi:
1. Sarno S, Papinutto E, Franchin C, dkk. Mekanisme penghambatan protein kinase CK2 oleh turunan quinalizarin diungkapkan oleh struktur co-kristal. Laporan Ilmiah. 2015;5:12737.
2. Cozza G, Mazzorana M, Papinutto E, dkk. Quinalizarin sebagai penghambat CK2 yang kuat, selektif dan tersedia secara hayati secara oral. Jurnal Biokimia. 2014;459(1):99-111.
3. Ahmad KA, Wang G, Unger G, Slaton J, Ahmed K. Protein kinase CK2--penekan utama apoptosis. Kemajuan dalam Regulasi Enzim. 2008;48:179-87.
4. Battistutta R, Cozza G, Pierre F, dkk. Alasan struktural untuk inaktivasi jalur regulasi CK2 oleh penyelidikan kimia kompetitif ATP selektif. target onco. 2016;7(24):36723-38.